Dr. Antonio Ariel Gutiérrez Alvarez1,
Dr. Eyder G. Hernández Correa1, Dr. Amado R. Moreira Cabrera2.
1. Especialista de I Grado en Medicina Interna.
2. Especialista de II Grado en Cardiología
Se plantea la clasificación de los medicamentos hipotensores,
asi como las características que debe de tener un antihipertensivo ideal.
Se exponen algunas acciones metabólicas de estos medicamentos. Se considera
el tratamiento inicial con antihipertensivo cuando coexisten otras alteraciones
en el paciente. Se revisa las indicaciones y contraindicaciones de los diferentes
agentes hipotensores arteriales. Se expresan las dosis de los medicamentos más
utilizados en nuestro medio. Se pone de manifiesto la monoterapia en el tratamiento
de la hipertensión, siendo los diuréticos, beta bloqueadores,
anticálcicos, alfa bloqueadores e inhibidores de la enzima convertasa,
los medicamentos que se utilizan actualmente para el inicio del tratamiento
antihipertensivo siguiendo las características del paciente.
Descriptores DeCS: HIPERTENSION/terapia; HIPERTENSION/farmacología
Se puede definir la hipertensión arterial (HTA) como
la elevación persistente o mantenida de la tensión arterial sistólica
(TAS), diastólica o ambas por lo que el diagnóstico es fundamentalmente
clínico, comprobando en el paciente cifras de tensión arterial
(TA) elevadas1, (140-90 igual o mayor). La HTA es la más
común de las condiciones que afectan la salud de los individuos y las
poblaciones en todas partes del mundo. Representa por sí misma una enfermedad,
como también un factor de riesgo muy importante para otras enfermedades
como la cardiopatía isquémica (CI), insuficiencia cardíaca
(IC), enfermedades cerebro vasculares (ECV), insuficiencia renal (IR) y contribuye
al desarrollo de la retinopatía2.
La magnitud de la HTA en el mundo es amplia. Se considera que existen 691 millones
de personas que padecen de HTA .De los 15 millones que mueren por enfermedades
circulatorias, 7,2 millones son por enfermedades coronarias y 4,6 millones por
ECV, la HTA está presente en la mayoría de ellas.
En Cuba se encuentra que a partir de los 50 años casi la mitad de la
población es hipertensa 1.En los Estados Unidos existen aproximadamente
60 millones de hipertensos y más del 50% de personas mayores de 60 años
son hipertensos3,4. La prevalencia de la HTA en Cuba es
del 30% en las zonas urbanas y del 15% en las rurales y se calcula que existen
según nuestra población 1 729 000 hipertensos.
Se sabe que disminuyendo la TA decrece considerablemente la morbimortalidad
por CI y ECV5,6. A simple vista se presenta la gran importancia
social que tiene la HTA.
Este trabajo está dirigido al tratamiento inicial de la HTA, pero desde
el punto de vista farmacológico. En 1978 se estableció el tratamiento
escalonado o estrategia aditiva por la OMS, y en los años 90 se comenzó
a utilizar la monoterapia. Son consideradas drogas de primera línea,
los diuréticos, los beta bloqueadores, los inhibidores de la ECA, los
antagonistas del calcio y bloqueadores alfa5. Se toma en
consideración todos los factores que pueden incurrir en el paciente hipertenso:
sexo, raza, edad, fisiopatología, la existencia o no de hipertrofia ventricular
izquierda, enfermedades y factores de riesgo asociados al hipertenso. Este artículo
está dirigido fundamentalmente a los médicos de atención
primaria por representar la piedra angular para el diagnóstico, evaluación
y tratamiento de la HTA.
Según el mecanismo de acción los antihipertensivos se clasifican en:
Diuréticos |
|||
1-Bendroflumetiazida | 2-Clorotiazida | ||
3-Hidroclorotiazida | 4-Meticlotiazida | ||
Diuréticos similares a las tiazidas | |||
1-Clortalidona | 2-Indapamida | ||
3-Metolazona | 4-Quinetazona | ||
Diuréticos ahorradores de potasio | |||
1-Amilorida | 2-Espironolactona | 3-Trianterene | |
Diuréticos de asa | |||
1-Bumetanida | 2-Ac. Etacrínico | 3-Furosemida | 4-Torasemida |
Inhibidores Adrenérgicos (1) |
|||
1-Doxazosín | 2-Prazosín | 3-Terazosín | |
Inhibidores Adrenérgicos Centrales (3) | |||
1-Clonidina | 2-Guanabenz | 3-Guanfacina | 4-Metildopa |
Inhibidores Adrenérgicos Periféricos | |||
1-Guanadrel | 2-Guanetidina | 3-Reserpina | |
Bloqueadores Beta Adrenérgicos | |||
1-Acebutalol | 2-Atenolol | 3-Betaxolol | |
4-Bisoprolol | 5-Carteolol | 6-Metoprolol | |
7-Nodolol | 8-Pembertolol | 9-Pindolol | |
10-Propranolol | 11-Timolol | ||
Los que tienen actividad simpaticomimética intrínseca(Acebutolol,
Carteolol, Pembutomol). |
|||
1-Carvedilol | 2-Labetalol | ||
Vasodilatadores Inhibidores de la Enzima Convertidora de la Angiotensina (1) |
|||
1-Benazepril | 2-Captopril | 3-Elanapril | |
4-Fosinopril | 5-Lisinopril | 6-Moexipril | |
7-Perindopril | 8-Quinapril | 9-Ramipril | |
10-Trandolapril | |||
Bloqueadores del receptor de la Angiotensina II. (2) | |||
1- Losartán | |||
Bloqueadores de los Canales del Calcio Dihidropiridínicos.(1) | |||
1-Amiodipine | 2-Felodipine | 3-Isradipine | |
4-Nicardipina | 5-Nifedipine | 6-Nimodipine | |
7-Nisoldipine | |||
Disponible en formulación de liberación lenta: Nicardipina-Nifedipine. |
|||
Bloqueadores de los Canales del Calcio no Hidropiridínicos | |||
1-Diltiazén | 2-Verapamilo | ||
Ambos tienen formulaciones de liberación lenta. | |||
Vasodilatadores directos | |||
1-Hidralazina | 2-Minoxidil |
ALGUNOS EFECTOS METABÓLICOS DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS
Clase |
I. G. |
C. T |
C. HDL |
TAG |
K(s) |
A .U(s) |
A II(s) |
R.I |
Diuréticos | a | a | n | a | d | a | a | n.a |
Alfa Bloqueadores | n | n.d | n.a | d | n | n | n | d |
Inh. Adre. |
n | n | n | n | n | n | n | ¿ |
B Bloq. | n.a | n | d | a | n | n | d | n.a |
Inh. ECA | n.d | n | n | n | n.a | n | d | n.d |
Bloq. de los Receptores Angiot.II | n.a | n | n | n | n.a | n | a | ¿ |
Bloq.Canales Calcio | n | n | n | n | n | n | n | n.d |
Vasodilata. Directos |
n | n | n | n | n | n | n | n |
Leyenda: | |
n: |
normal |
d: |
disminuido |
a: |
aumentado |
I.G: |
intolerancia a la glucosa |
C.T: |
colesterol total |
K(s): |
potasio sérico |
A.U(s): |
ácido úrico sérico |
A.II(s): |
angiotensina II sérica |
R.I: |
resistencia a la insulina |
C.HDL: |
Colesterol unido a las lipoproteínas de alta densidad. |
TAG: |
Triglicéridos |
CARACTERÍSTICAS DEL ANTIHIPERTENSIVO IDEAL.
DOSIS DE LOS HIPOTENSORES MÁS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL.
A-Diuréticos | Dosis diaria (mg) |
Tiacidas | |
Clorotiacida | 250-500 |
Hidroclorotiacida | 12.5-50 |
Compuestos sulfamídicos | |
Clortalidona | 12.5-50 |
Diuréticos de asa | |
Furosemida | 20-600 Repartida 3 ó 4 tomas |
Diuréticos ahorradores de K | |
Espironolactona | 25-400 Repartida 3 ó 4 tomas |
Trianterene | Trianterene 50-100 |
B-Bloqueadores de los Canales de Calcio | |
Nifedipine | 30-180 Repartido en 3 tomas |
Verapamilo | 120-480 Repartido en 3 tomas |
Diltiacén | 120-360 Repartidas en 3 ó 4 tomas |
Nicardipina | 30-120 Repartida en 3 tomas |
C-Inhibidores de la Enzima Conversora de la Angiotensina (IECA) | |
Captopril | 25-75 3 veces al día |
Enalapril | 5-40 Repartido en 1 ó 2 tomas |
Lisinopril | 10-40 Repartido en 1 ó 2 tomas |
Ramipril | 2,5-20 Repartido en 1 ó 2 tomas |
D-Antiadrenérgicos Bloqueadres B- adrenérgicos Cardioselectivos(B1) |
|
Atenolol | 50-200 Repartido en 1 ó 2 tomas |
Metoprolol | 50-100 2 veces al día |
Acebutolol(A.S.I+) | 400-1200 Repartido en 1 ó 2 tomas |
No Cardiselectivos | |
Propranolol | 40-160 2 ó 4 veces al día |
Timolol | 10-30 2 veces al día |
Nodolol | 40-240 |
Pindolol (A.S.I.+) | 5-30 2 veces al día |
Bloqueadore alfa y beta adrenérgicos | |
Labetalol | 200-1200 2 veces al día |
Inhibidores adrenérgicos centrales | |
Clonidina | 0,2 -2,4 2 tomas al día |
Metildopa | 500-2000 en 2 ó 3 tomas |
Guanabenz | 4-16 2 veces al día |
Inhibidores adrenérgicos periféricos | |
Reserpina | 0,01-0,25 |
Guanetidina | 25-300 |
Bloqueadores alfa 1 adrenérgicos | |
Prazosín | 6-15 en 2 ó 3 tomas |
Terazosín | 5-20 |
Doxazosín | 1-16 |
E-Vasodilatadores de acción directa | |
Hidralacina | 30-300 Repartido en 2 ó 3 tomas |
Minoxidilo | 10-100 2 veces al día |
ABORDAJE ESCALONADO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL.
OPCIONES EN EL TRATAMIENTO ANTIHIPERTENSIVO Y SUS EFECTOS SOBRE CIERTAS ALTERACIONES COEXISTENTES.
CONDICIONES | T. PREFERIDA | T. ACEPTABLE |
Asma-EPOC | Anticálcicos, alfa bloqueadores (ambos pueden relajar el músculo liso bronquial) | Diuréticos a bajas dosis (las dosis altas pueden secar las secresiones) |
HVI | Inhibidores de la ECA, anticálcicos, alfa bloqueado res (pueden revertir la HVI) | Diuréticos a dosis bajas, B-bloqueadores(pueden revertir la HVI) |
ICC (Con fracción de eyección sistólica menor del 40%) |
Inhibidores de la ECA, anticálcicos derivados de la dihidropiridinas, diferentes a la nifedipina de acción corta. | Diuréticos, alfa bloqueadores |
(Con fracción de eyección sistólica mayor del 40%) |
Anticálcicos no dihidropiridínicos (Diltiacén-Verapamilo), B-bloqueadores. | Inhibidores de la ECA, alfa bloqueadores. |
ECI(Obstructiva) | Anticálcicos (evitar las dihiropiridinas de acción corta B-bloqueadores). | IECA, alfa bloqueadores y diuréticos a bajas dosis |
(Vasoespástica) | Anticálcicos | IECA, alfa bloqueadores, diuréticos (debe evitarse la inducción de hipocaliemia) |
(Postinfarto del miocardio) |
IECA, B-bloqueadores con ASMI (pueden reducir la remodelación anormal y las arritmias) | Anticálcicos no dihidropiridínicos (IMA no Q), alfa bloqueadores. |
Diabetes M. | IECA (sin efecto alguno sobre la tolerancia a la glucosa pueden tener efecto renopro-tector), alfa bloqueadores (pueden disminuir la resistencia a la insulina). | Anticálcicos (sin efecto adverso sobre la tolerancia a la glucosa y con efecto favorable o neutro sobre la resistencia a la insulina, puede ser renoprotectores). |
Dislipidemia | Alfa bloqueadores (reducción Importante en el colesterol to- tal y el colesterol LDL, aumento de HDL) | IECA, anticálcicos (generalmente neutro en relación a los lípidos). |
ECV | Anticálcicos dihidropiridínicos de liberación lenta ( la relación valle-pico favorece la no dismi nución súbita de la perfusión cerebral). | B-bloqueadores, IECA(a- ceptable relación valle- pico). |
Migraña | B-bloqueadores, anticálcicos no dihidropiridínicos (pueden disminuir la frecuencia y la severidad de los ataques ). | Diuréticos, IECA( sin efectos adversos). |
EPOC | Enfermedad pulmonar obstructiva crónica | |
HVI | Hipertrofia Ventricular Izquierda | |
ICC | Insuficiencia Cardíaca Congestiva. | |
ECV | Enfermedad Cerebro Vasculares. |
The classification of the hypotensors medications and the characteristics of an ideal antihypertensive are carried out. Some metabolic actions of this medications were exposed. It has considered the initial treatment when coexists another alterations in the patient. It has been checked the indications and counter-indications of the different arterial hypotensors agents. The dosage of the most used medicationsin our environment is expressed. The monotherapy in the treatment of the hypertension as: diuretics, beta blockers, antichalcics, alpha blockers and inhibitors of the convertase enzime are the most used nowadays at the beginning of the antyhypertensive treatment taking into account the patient's characteristics.
Subjet headings: HYPERTHENSION/therapy;HYPERTHENSION/pharmacology